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精神疾病常用药——催眠药

发表日期:2017-07-09 17:06:58

济南心理咨询

  


睡眠是重要的生理过程,能使机体得到必要的休整和恢复。生理睡眠有两个时相:非快眼动睡眠(NREM-S)和快眼动睡眠(REM-S),前者又分为浅睡眠和深睡眠或慢波睡眠(SWS)。一夜间两种时相相互交替(每交替一次叫一个睡眠周期)46次。
REM睡眠特点为眼动活跃、多梦、呼吸快、心率快、血压高、骨骼肌极度松弛等,此成分与智力发育、学习记忆和躯体疲劳的恢复有关。深睡眠(SWS)睡眠期间大脑皮层高度抑制,生长激素分泌达高峰,此成分与大脑皮层休息,躯体生长发育,生命物质的补充有关。

失眠是病人最多的主诉之一。失眠的原因很多,大致可分为三类:① 环境改变破坏了机体的正常生物学节律;②精神性或躯体性疾病,特别是疼痛性疾病、焦虑和抑郁症;③药物影响(药物性失眠)。失眠的表现可分为:难以入睡、中间易醒和早醒。处理失眠的原则:去除病因、生活规律、合理选药、短时间用药。

常用的催眠药物可以大体分为:1.苯二氯卓类(benzodiazepines , BZ)。2.新型抗焦虑药和催眠药如丁螺环酮(buspirone),佐匹克隆(zopiclone)和唑吡坦(zolpidem)等。3. 巴比妥类(barbiturates)和其它。

20世纪5060年代初期,广泛用于镇静、催眠和抗焦虑的药物主要是巴比妥类和水合氯醛、甲丙氨酯、格鲁米特、甲喹酮等。

60年代中期起,BDZ类逐渐取代上述药物用于镇静、催眠,一些药物还广泛用于抗焦虑、抗惊厥和抗癫痫。BDZ类安全性较大,即使大剂量也不易出现麻醉和中枢麻痹。

丁螺环酮和佐匹克隆、唑吡坦等,是近年来推出的新型抗焦虑药和催眠药,作用机理明确:5-HT1A受体部分激动剂或作用于GABAA受体·Cl 离子通道复合物(GABAA receptor-chloride ion channel complex)的特定受点,此类药物大多可选择性增加深睡眠,副作用少,是很有发展前途的药物。

现有镇静催眠药物(新型催眠药除外)或多或少缩短REM睡眠和SWS,主要延长的是浅睡眠,因此会不可避免地产生停药后REM睡眠“反跳”,引起多梦、恶梦、加重心血管疾病症状,造成停药困难。长效催眠药物由于缩短REMSWS,翌日会出现乏力、头晕、嗜睡等。许多催眠药长期使用会产生耐受性,依赖性和成瘾性。

 

                      一、苯二氮卓类

 

【作用与疗效】 苯二氮卓类的药物很多,作用大同小异。BZ不是中枢神经系统的普遍抑制剂。小剂量时有抗焦虑作用,随着剂量的渐增,BZ可显示镇静催眠,记忆缺失(amnesia)、抗惊等作用,很大剂量也可致昏迷,但很少有呼吸和心血管严重抑制而致死者,安全范围大这是BZ类的优点之一。但在与其它中枢抑制药(包括饮酒)同用时仍可能发生危险。BZ还有中枢性肌松弛作用。精神紧张、焦虑不安时常见肌张力提高,甚至引起疼痛不适而失眠,此时BZ的抗焦虑、肌松弛等作用均有利于催眠,因而疗效更好。本类药物主要通过加强GABA能神经元的抑制效应起作用,停药后反跳现象比巴比妥类小。近年应用日广,成为治疗失眠的首选药物。

BZ类长期反复应用也可产生耐受性和依赖性(包括精神依赖和躯体依赖),但产生较慢、也较轻。

【不良反应】 常见的副作用为头晕、乏力、口干有苦味、上腹不适、视力模糊等。

大剂量可偶见共济失调。值得强调的是治疗量的后遗作用对思维活动和运动协调方面的不良影响。这种影响随BZ剂量增大及患者年龄而增大,在饮酒或应用其它中枢抑制药或能抑制BZ代谢的药物时也更严重。因此,对机动车司机,机器操作工人及高空作业者、打字员、技术工人等用药时应倍加注意。大剂量时可偶见到造血抑制和肝损害。中毒时也可致昏迷和呼吸抑制。在中毒时可以应用BZ受体的特异性拮抗药如氟马西尼(flumazenil)来治疗,疗效甚佳。这也是BZ类的优点之一。

【用法与注意事项】

1) 本类药物中常用的有以下几种,其用法和特点如下:


地西泮diazepam,安定) 口服吸收快,半衰期较长,其代谢物仍有活性,故作用持久。抗焦虑用2.55mg/次,3/d。催眠510mg,睡前服,次晨易有嗜睡、乏力等。抗惊厥或癫痫持续状态多用静脉注射520mg/次,必要时重复给药。基础麻醉或静脉麻醉诱导1030mg


硝西泮nitrazepam,硝基安定) 主要用于催眠,口服510mg/次,老人和儿童减半。抗焦虑,一次5mg,一日23次。抗癫痫一日530mg,分为3次服用。麻醉前给药510mg/次。


艾司唑仑estazolam,舒乐安定) 口服吸收快,人睡迅速,维持58h,次日后遗作用不显著,其它副作用也少,临床使用较多。抗焦虑12mg/次,3/d。催眠24mg/次,睡前服。麻醉前给药,术前1h24mg服用。


氟西泮flurazepam,氟安定) 作用强而持久,起效亦快。反复应用有蓄积。主要用于短期催眠,口服1530mg/次,睡前服。严重抑郁症、肝肾疾患及妊娠妇女不宜用。


三唑仑triazolam,三唑安定) 作用强而快,但维持时间较短,用作催眠时后遗作用少。但有反跳性失眠,白天焦虑,记忆障碍等副作用。口服0.250.5mg/,睡前服。孕妇、授乳妇、青光眼及重症肌无力患者禁用。


咪哒唑仑midazolam,速眠安、咪唑安定) 基本特点与三唑仑相似。催眠用量:7.515mg/次,睡前30分服用。亦可诱导麻醉,515mg/次,静注。

2)用药考虑:治疗失眠时选择BZ应多方考虑不同BZ的药效学和药动学特点。例如,t1/2短的BZ,后遗作用少,但易有清晨反跳性失眠和白天的焦虑,并且易产生耐受性。有的BZ类药物有致畸胎的报道,孕妇应禁用。乙醇能增强本类药物毒性,发生猝死的比例高。过快可致呼吸抑制。避免长期使用,以免产生成瘾性。


氟马西尼flumazenil

氟马西尼是第一个人工合成的BZ受体拮抗剂,既与BZ类竞争性拮抗高亲和力结合部位(BZ受体)。而本身单独用药并无明显药理作用。

口服氟马西尼后吸收良好,但有明显首过效应,生物利用度仅20%。在肝脏代谢失活,消除t1/250分钟。通常静脉注射给药。

临床上主要用于DZ类过量引起的中枢深度抑制,首次静脉注射剂量200mg,隔1分钟可再给100mg,如果需要总量可达12mg。氟马西尼作用持续时间3060分钟。治疗使用BZ类控制的癫痫或其它症状病人时,有可能会引起惊厥或撤药症状,应予注意。

                      

二、新型催眠药

 

佐匹克隆zopiclone,依梦返)

佐匹克隆的化学结构虽非BDZ类,但具有类似的镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。

作用于GABAA receptor·Clchannel complex中不同于BZs的结合位点。口服吸收迅速,血浆蛋白结合率45%左右,体内分布广泛,主要从尿排出,也可经唾液和乳汁排出,有些服药者常感口中有苦味和金属味,t1/23.56小时。

主要用于催眠,其特点是入睡快,延长睡眠时间,明显增加SWS,轻度减少REM睡眠,睡眠质量高,醒后舒适。

哺乳期妇女禁用,老年人和肝功不良者慎用或减量。7.5mg/片,睡前12片。用药时间不应超过4周。久用有成瘾报道。最常见副作用是口苦、睡意和头痛。

 

唑吡坦zolpidem,唑吡旦)

唑吡坦的化学结构属咪唑并吡啶类,口服吸收迅速,存在首关效应,生物利用度约70%,血浆蛋白结合率约92%,消除t1/22小时。

作用类似佐匹克隆,但抗焦虑、肌松和抗惊厥作用均较弱,而镇静催眠作用较强。失眠者服用后入睡快,明显增加深睡眠,睡眠质量高,醒后感觉良好。常规剂量不产生耐受性。停药后无“反跳”现象。 催眠特点与佐匹克隆相似,但不减少REM睡眠,不良反应少,每晚10mg,老年人和肝功不良者减半,主张短期应用,不超过4周。

库宝善(徐叔云主编,临床药理学,2004,卫生出版社)

                   

 

 

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